Ruypeptide Biotechnology Co., Ltd. er en af de mest pålidelige producenter og leverandører af retatrutide i Kina. Hvis du vil købe retatrutide af høj kvalitet lavet i Kina, velkommen til at få tilbud fra vores fabrik. Der er også tilgængelige rabatoplysninger.
Produktbeskrivelse
Retatrutide(LY3437943)-acetat er et tredobbelt agonistpeptid for glucagonreceptoren (GCGR), glucose-afhængig insulinotropisk polypeptidreceptor (GIPR) og glucagon-lignende peptid-1-receptor (GLP-1R).
Retatrutideacetat hæmmer human GCGR, GIPR og GLP-1R med EC50-værdier på henholdsvis 5,79, 0,0643 og 0,775 nM. Det udviser aktivitet på muse-GCGR, GIPR og GLP-1R med EC50-værdier på henholdsvis 2,32, 0,191 og 0,794 nM.
In vivo engagerer Retatrutide (LY3437943) acetat med GCGR og øger glucosetolerance i en ipGTT ved at virke gennem GIP- eller GLP-1-receptorer. Aktivering via glukagonreceptoren med Retatrutideacetat fører til betydelig vægtreduktion og øget energiforbrug. Retatrutideacetat kan bruges i forskning relateret til fedme.
Retatrutide er en ny type multi-target peptidlægemiddel udviklet af Eli Lilly and Company i USA. Det er en tur
le receptoragonist af GLP-1R/GIPR/GCGR. Dens kernemekanisme er at regulere den metaboliske proces ved at aktivere glucagon-som peptid-1 (GLP-1), glucoseafhængig insulinotropisk polypeptid (GIP) og glucagon (GCG) receptorer på samme tid og bruges til behandling af fedme og type 2 diabetes.Følgende er dens nøglefunktioner:
| genstande | Specifikationer |
|---|---|
| Produktnavn | Retatrutide |
| CAS-nr. | 2381089-83-2 |
| Molekylær formel | C187H291N45O59 |
| Udseende | Hvidt Pulver |
| Emballage | 10 mg/hætteglas, 10 hætteglas/æske |
| MOQ | 10 hætteglas |
Virkningsmekanisme og molekylær struktur af retatrutide:
1) Triple Agonist Design
- GLP-1-receptor: Retatrutide forsinker gastrisk tømning, undertrykker appetitten og fremmer insulinsekretion.
- GIP-receptor: Retatrutide øger insulinfølsomheden og regulerer centrale mæthedssignaler.
- Glukagonreceptor (GCGR): Retatrutide aktiverer leverens energimetabolisme, fremmer lipolyse og glykogenolyse og øger den basale metaboliske hastighed.
Den tredobbelte synergistiske effekt øger energiforbruget, samtidig med at energiindtaget reduceres, hvilket væsentligt forbedrer vægttabseffekterne.
2) Strukturel optimering
- Baseret på GIP-skeletmodifikationen introduceres ikke-naturlige aminosyrer (såsom -methylleucin i position 13) for at øge receptoraffiniteten.
- Halveringstiden- forlænges til 7 dage gennem modifikation af fedtsyresidekæden, hvilket understøtter subkutan injektion én gang om ugen.
Kliniske effekter og kernedata for Retatrutide:
1) Enestående vægttabseffekt:
- 48 ugers behandling:Det gennemsnitlige vægttab i 12 mg-dosisgruppen nåede 24,2 %, betydeligt bedre end eksisterende lægemidler (såsom Semaglutid og Tirzepatide).
- Kønsforskelle:Kvinder har en mere signifikant vægttabseffekt (28,5 % vs. mænd 21,2 %).
- Dosisafhængighed:Fra startdosis på 2 mg til 12 mg stiger vægttabsforholdet med dosis.
Sammenligning af vægttabseffekter ved forskellige doser (48-ugers data):
| Doser | 4mg | 8 mg | 12mg |
| Vægttabsforhold | ~8.7% | ~17.5% | ~24.2% |
| Reduktion af taljeomkreds | -2,1 cm | -6,1 cm | -10,2 cm |
Før og efter vægttab:
2) Omfattende forbedring af stofskiftet:
- Blodsukkerkontrol:Reducer glykeret hæmoglobin (HbA1c) markant, og doser over 4 mg er bedre end dulaglutid.
- Kardiovaskulær metabolisme:Forbedre triglycerid-, kolesterol- og blodtryksniveauer, hvilket potentielt reducerer kardiovaskulære risici.
- Udvidede indikationer:Anvendes i forskning for metaboliske-relaterede sygdomme såsom polycystisk ovariesyndrom (PCOS).
Indikationer og effektivitet
★ Fedmebehandling:
I det kliniske fase II-studie tabte patienter i den højeste dosisgruppe (12 mg) i gennemsnit 24,2 % vægt efter 48 uger, og nogle patienter tabte mere end 30 %.
★ Type 2-diabetes:
Reducer glykeret hæmoglobin (HbA1c) markant og forbedre blodsukkerkontrollen.
★ Metabolisk dysfunktion-Associated Fatty Lever Disease (MASLD):
Retatrutide kan reducere leverens fedtindhold med 86 %, og mere end 85 % af patienterne opnår regression af leversteatose.
★ Potentielle kardiovaskulære fordele:
Dyreforsøg har vist, at det indirekte kan beskytte kardiovaskulær sundhed ved at forbedre blodtryk og hjertefunktion, men yderligere klinisk verifikation er nødvendig.
Markedsudsigter og udfordringer:
◎ Differentieringsfordele:
Sammenlignet med eksisterende GLP-1 enkelt-target (såsom Semaglutid) eller dual-target lægemidler (såsom Tirzepatide), har Retatrutides tredobbelte mekanisme større potentiale for vægttab og metabolisk forbedring.
◎ Omkostninger og tilgængelighed:
I øjeblikket er produktionsomkostningerne for peptidlægemidler relativt høje, men de langtidsvirkende egenskaber ved Retatrutide kan reducere hyppigheden af medicin og forbedre patientens compliance.
Populære tags: retatrutide, Kina retatrutide producenter, leverandører
